Etanercept to lek o silnej aktywności immunosupresyjnej, który jest stosowany w leczeniu przewlekłych chorób zapalnych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, łuszczycowe zapalenie stawów czy zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa. Działanie etanerceptu polega na hamowaniu czynnika martwicy nowotworów alfa (TNFα), który jest kluczowym mediatorem procesów zapalnych prowadzących do progresji tych chorób. W tym artykule przyjrzymy się bliżej mechanizmowi działania tego leku, a także jego farmakokinetyce.
Mechanizm działania etanerceptu
Etanercept działa poprzez blokowanie działania TNF, który jest głównym czynnikiem zapalnym obecnym w różnych schorzeniach, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów czy łuszczycowe zapalenie stawów. Lek ten hamuje wiązanie TNF z jego receptorami na powierzchni komórek, co prowadzi do zmniejszenia aktywności biologicznej TNF.
TNF i drugi związany z nim czynnik, limfotoksyna, są cytokinami o działaniu prozapalnym. Działają poprzez wiązanie się z powierzchniowymi receptorami komórkowymi czynnika martwicy nowotworów (TNFRs), które występują w dwóch różnych formach o masie cząsteczkowej 55 i 75 kilodaltonów.
Etanercept jest dimerycznym receptorem, który wykazuje większe powinowactwo do TNF niż monomeryczne receptory, przez co jest silniejszym inhibitorem. Pozwala to na skuteczne hamowanie przewlekłych procesów zapalnych i zmniejszanie objawów choroby.
Farmakokinetyka etanerceptu
Po podaniu, etanercept powoli wchłania się z miejsca wstrzyknięcia, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 48 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna tego leku wynosi około 76%. W stanie stacjonarnym, podczas podawania dwa razy w tygodniu, stężenie etanerceptu jest około dwa razy większe niż po jednorazowym podaniu.
Etanercept charakteryzuje się długim okresem półtrwania – wynosi on około 70 godzin. Klirens tego leku u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów jest nieco mniejszy niż u zdrowych osób i wynosi około 0,066 l/h.
Ważne jest, że farmakokinetyka etanerceptu nie różni się między pacjentami z różnymi chorobami, takimi jak reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa czy łuszczyca zwykła.
Podsumowanie
Etanercept to skuteczny lek immunosupresyjny, który działa poprzez blokowanie czynnika martwicy nowotworów alfa – kluczowego mediatora procesów zapalnych prowadzących do progresji wielu przewlekłych chorób. Jego działanie polega na hamowaniu powiązania TNF z powierzchniowymi receptorami komórkowymi, co prowadzi do zmniejszenia aktywności biologicznej TNF. Dzięki temu możliwe jest zmniejszanie objawów choroby i poprawa jakości życia pacjentów.
